研究方針

English

研究課題
1.生物活性化合物の合成
2. 酵素触媒不斉合成法の開発
3. ベンザインの反応制御と合成化学的応用
4. 有機分子触媒やバイオマスを活用した環境調和型分子変換の開発
5. 創薬や医療に資する新規機能性分子の精密有機合成

 医薬品の殆どは有機化合物である。また、生命現象は大小様々な有機化合物が関与する化学反応から成り立っている。生命現象を分子レベルで考察し、そこから新しい医薬品候補化合物を創製する過程に於いて、有機化合物を扱う「有機化学」の果たす役割は実に大きい。
 我々は、有機化学を基盤として、新薬候補化合物や、創薬・医療に役立つ高機能性有機化合物の創出を目指して研究を行っている。医薬品の構造が複雑化してきた今日、標的となる化合物の効率的合成のためには新しい合成技術や概念、触媒の創生が不可欠である。また、原料となる資源の有効利用、副成物による環境問題、さらには、鏡像体の選択的不斉合成法など、未解決の課題に我々の英知を結集し、独自の解決策を創造することにも注力している。
 具体的には、特異な化学構造と顕著な生物活性を有するallocolchicine, aloin, viridinなどの全合成とそれらの誘導体の創製研究を行っている。そのために、「典型元素」、「遷移金属」、「酵素」、「バイオマス」などの特性を活かし、また潜在能力を引き出し、更にこれらを融合した新しい合成手法を開発している。例えば、「加水分解酵素リパーゼと固定化金属触媒を組み合わせた不斉合成法」、「芳香族化合物への位置選択的フッ素導入法」、「高反応活性なベンザインの反応性制御による多置換縮環芳香族化合物の合成法」、「有機分子触媒による高効率な不斉合成法」、「バイオマス資源を活用した環境調和型分子変換法」、「最先端の計算手法を活用する反応解析や反応設計」などに関する研究を行い、特許を取得し、また、国際的専門誌に発表し、世界的に高い評価を得ている。さらに、我々が合成した新規な医薬品候補化合物、独自の触媒や合成手法などを、新薬候補分子の創出、医農薬の効率的製造、革新的医療などに繋げるべく、産官学の研究グループとの共同研究を積極的に行っている。
 赤井周司教授、井川貴詞准教授、鹿又喬平助教は、それぞれ異なるバックグランドと得意分野を持っている。各々の知識と経験を活かし、融合し、学生と共に種々の研究課題について日夜研究に励んでいる。

Projects and Prospects

Almost all medical drugs, naturally occurring or man-made substances, are organic molecules which accurately and actively influence or control complex biological and biochemical processes in living organisms by chemical interaction at the molecular level.

With this in mind, organic chemistry holds a critical and pivotal role in the design, identification, and discovery of drug; however the development of environmentally benign methods for producing medicines currently faces enormous challenges; therefore, as a means to accommodate these requests and find solutions to some of those challenges, our research group has been engaged with the following:

  1. The syntheses of biologically important natural products and their derivatives as well as artificial molecules which are expected to become drug candidates and,
  2. The innovation of synthetic methods, strategies and catalysts.

Some of the noteworthy projects and results our lab has conducted and achieved are as follows:

We have been studying total syntheses of bioactive natural products and their derivatives, such as allocolchicines, aloin, viridin among others. The purposes of our total syntheses involve not only creating a process for retrieving a large supply of target compounds, but also designing new functional or bioactive molecules that would serve as potent leads for future drug discovery. For these purposes, the known synthetic methods are not always satisfactory, hence, we have focused our efforts on devising new methods to find solutions by best employing characteristic features of typical elements, transition metals, enzymes, biomass, etc. For example, the lipase/oxovanadium co-catalyzed dynamic kinetic resolution which quantitatively converts racemic alcohols into optically pure molecules has proven to provide another option for asymmetric synthesis. Also, we have developed methods for regioselective deoxyfluorination of catechols to effectively produce fluorinated molecules which are of particular interest as drug candidates.

Furthermore, to construct complex molecules in efficient and scientifically effective manners, the utilization of very reactive species, such as benzynes, as key synthetic intermediates, organocatalysts and biomass resources for environmentally conscious molecular transformation, and reaction analysis and reaction design using high-quality computational science are some of our big projects.

Meanwhile, interdisciplinary research for pursuing pharmacological evaluations of the synthesized compounds as well as gaining vital clues to understanding their biological functions is also currently underway through cooperation with other research groups and faculties.

As a team and co-group, our lab is chiefly focused on making advances for drug discovery.